RE: Katalon
Katadolon wird bei akuten und chronischen Schmerzen wie
– schmerzhaften Muskelverspannungen der Halte- und Bewegungsmuskulatur
– Spannungskopfschmerzen
– Tumorschmerzen
– Dysmenorrhoe
– Schmerzen nach traumatologischen/orthopädischen Operationen und Verletzungen.
angewendet.
Flupirtin (Katadolon) ist der Prototyp der Substanzklasse SNEPCO (Selective NEuronal Potassium
Channel Opener).
Es ist ein zentral wirkendes nicht-opioides Analgetikum, das keine Sucht erzeugt und keine Toleranzentwicklung verursacht.
Flupirtin aktiviert G-Protein gekoppelte einwärts gleichrichtende K+-Kanäle der Nervenzelle.
Durch den Ausstrom von K+ kommt es zur Stabilisierung des Ruhemembranpotentials,
eine Aktivierung der Nervenzellmembran wird herabgesetzt. Dadurch wird indirekt die Aktivierung von NMDA-Rezeptoren gehemmt, da der Mg2+-Block des NMDA-Rezeptors erst bei Depolarisation
der Zellmembran aufgehoben wird (indirekter NMDA-Rezeptorantagonismus).
Flupirtin bindet in therapeutisch relevanten Konzentrationen nicht an α1-, α2-, 5HT1-,
5HT2-, Dopamin-, Benzodiazepin-, Opiat-, zentrale muskarinerge oder nicotinerge Rezeptoren.
Es resultieren bei dieser zentral wirksamen Substanz drei Hauptwirkungen:
Analgetische Wirkung
Auf Grund der selektiven Öffnung neuronaler spannungsunabhängiger K+-Kanäle und
des damit verbundenen Ausstromes von K+ stabilisiert sich das Ruhepotential der Nervenzelle.
Das Neuron ist weniger erregbar.
Der resultierende indirekte NMDA-Antagonismus von Flupirtin schützt die Neurone vor
einem Einstrom von Ca2+. Die sensibilisierende Wirkung des intrazellulären Ca2+-Anstieges
wird so abgepuffert.
Es wird bei neuronaler Erregung somit die Weiterleitung aufsteigender nozizeptiver Impulse
gehemmt.
Muskelverspannungslösende Wirkung
Die bei der analgetischen Wirkung geschilderten pharmakologischen Effekte werden
durch die in therapeutisch relevanten Konzentrationen nachgewiesene Förderung der
Aufnahme von Ca2+ in Mitochondrien funktionell unterstützt. Durch eine damit verbundene
Hemmung der Erregungsüberleitung an Motoneurone und entsprechende Wirkungen
an Interneuronen kommt es zu muskelrelaxierenden Wirkungen. Dabei handelt
es sich nicht um eine generelle muskelrelaxierende (muskelerschlaffende) Wirkung,
sondern primär um eine verspannungslösende Wirkung.
Beeinflussung von Chronifizierungsprozessen
Chronifizierungsprozesse sind als neuronale Leitungsprozesse zu verstehen und durch
die Plastizität neuronaler Funktionen verursacht Die Plastizität neuronaler Funktionen bewirkt
über die Induktion intrazellulärer Prozesse einen ,,wind up‘‘ genannten Mechanismus,
der zur Antwortverstärkung für nachfolgend eintreffende Impulse führt. Die NMDA-Rezeptoren
sind für die Auslösung dieser Veränderungen (Genexpression) von besonderer
Bedeutung. Ihre indirekte Blockade durch Flupirtin bewirkt eine Unterdrückung.
Der klinisch entsprechenden Schmerzchronifizierung wird dadurch entgegengewirkt
bzw. bei bestehender Chronifizierung wird durch die Stabilisierung des Membranpotentials
eine Förderung der ,,Löschung‘‘ des Schmerzgedächtnisses und damit eine Verminderung
der Schmerzempfindlichkeit bewirkt.
