RE: Tramadol & Novalgin: Suchtgefahr?
Tramal ® (Tramadol) Tropfen Dosierung:
- oral (unabhängig von den Mahlzeiten, unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit)
Die Dosierung sollte der Stärke der Schmerzen und der individuellen Empfindlichkeit des Patienten angepasst werden.
Soweit nicht anders verordnet, soll Tramal bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahre wie folgt dosiert werden:
Tritt nach der Applikation einer Einzeldosis von 50 – 100 mg Wirkstoff (dies entspricht 20 – 40
Tropfen innerhalb von 30 bis 60 Minuten keine ausreichende Schmerzbefreiung ein, so kann eine zweite
Einzeldosis von 50 mg zur Anwendung kommen. Ist bei starken Schmerzen ein höherer Bedarf zu erwarten, so kann als Initialdosis die höhere Einzeldosis Tramal angewendet werden (100 mg Tramadol). Die Wirkung hält je nach Schmerzen 4 bis
8 Stunden an. Im allgemeinen brauchen Tagesdosen von 400 mg Tramadolhydrochlorid nicht überschritten zu werden. Bei Tumorschmerzen und starken Schmerzen nach Operationen können jedoch auch deutlich höhere Dosen erforderlich sein.
Zur Behandlung starker Schmerzen nach Operationen können im On-Demand-Verfahren in den ersten Stunden auch höhere
Dosen erforderlich sein. Der Bedarf über 24 Stunden liegt im allgemeinen nicht höher als bei üblicher Gabe.
Geriatrische Patienten
Bei akuten Schmerzen wird Tramal nur einmal oder wenige Male appliziert, so dass eine Dosisanpassung nicht erforderlich ist. Bei chronischen Schmerzen ist im Regelfall eine Dosisanpassung bei älteren Patienten (bis 75 Jahre) ohne klinisch manifeste Leber oder Niereninsuffizienz nicht erforderlich. Bei alten Patienten (über 75 Jahre) kann es zu einer Verlängerung der Elimination kommen. Infolgedessen sind die Dosierungsintervalle gegebenenfalls individuell zu verlängern.
Leber- und Niereninsuffizienz/Dialyse Bei akuten Schmerzen wird Tramal nur einmal oder wenige Male appliziert, so daß eine
Dosisanpassung nicht erforderlich ist. An Patienten mit schwerer Leber- und/oder Niereninsuffizienz sollte Tramal nicht verabreicht werden. In weniger schweren Fällen sollte eine Verlängerung des Dosierungsintervalls in Betracht gezogen werden.
Hinweis
Die empfohlenen Dosierungen sind Anhaltswerte. Grundsätzlich sollte die kleinste analgetisch wirksame Dosis gewählt werden.
Bei der Therapie chronischer Schmerzen ist der Dosierung nach einem festen Zeitplan der Vorzug zu geben.
Tramal darf nicht länger gegeben werden, als therapeutisch unbedingt notwendig ist. Wenn eine länger dauernde Schmerzbehandlung erforderlich ist, sollte regelmäßig und in kurzen Abständen überprüft werden (gegebenenfalls durch Anwendungspausen), ob und in welcher Dosis Tramal weiter gegeben werden kann.
Gegenanzeigen
Tramal darf nicht angewendet werden bei bekannter Überempfindlichkeit gegen Tramadol oder einen der Hilfsstoffe
,,Liste der Hilfsstoffe‘‘), bei akuten Alkohol-, Schlafmittel-, Analgetika-, Opioid- und Psychopharmakavergiftungen
sowie bei Patienten, die MAO-Hemmer erhalten oder innerhalb der letzten 14 Tage angewendet haben
Tramal darf nicht zur Drogensubstitution angewendet werden.
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung:
Tramal darf nur mit besonderer Vorsicht angewendet werden bei Abhängigkeit von Opioiden, Kopfverletzungen, Schock, Bewusstseinsstörungen unklarer Genese, Störungen des Atemzentrums und der Atemfunktion, Zuständen mit erhöhtem Hirndruck. Bei Patienten, die auf Opiate empfindlich reagieren, soll das Medikament nur mit Vorsicht angewendet werden.
Bei der Einnahme von Tramadol in der empfohlenen Dosierung ist über Krampfanfälle berichtet worden. Ein erhöhtes Risiko kann bei der Verabreichung von Dosierungen bestehen, die über die empfohlene Tagesdosis (400 mg) hinausgehen. Bei gleichzeitiger Gabe von Arzneimitteln, die die Krampfschwelle erniedrigen, kann Tramadol das Risiko von Krampfanfällen erhöhen. Patienten, die an Epilepsie leiden oder zu Krampfanfällen neigen, sollten nur in zwingenden Ausnahmefällen mit Tramadol behandelt werden.
Tramadol hat ein geringes Abhängigkeitspotential. Bei längerem Gebrauch können sich Toleranz, psychische und physische
Abhängigkeit entwickeln. Bei Patienten, die zu Arzneimittelmißbrauch oder Medikamentenabhängigkeit neigen, ist daher eine Behandlung mit Tramal nur kurzfristig und unter strengster ärztlicher Kontrolle durchzuführen. Tramal eignet sich nicht als Ersatzdroge bei Opiat-Abhängigkeit. Obwohl Tramadol ein Opiat-Agonist ist, kann es Morphinentzugssymptome nicht unterdrücken.
Wechselwirkungen mit anderen Mitteln:
Tramal soll nicht mit MAO-Hemmstoffen kombiniert werden. Bei Vormedikation mit MAO-Hemmstoffen innerhalb der letzten 14 Tage vor einer Gabe des Opioids Pethidin sind lebensbedrohliche Wechselwirkungen gesehen worden, die das Zentralnervensystem sowie Atmungs- und Kreislauffunktion betrafen. Dieselben Wechselwirkungen mit MAOHemmstoffen
sind bei Tramal nicht auszuschließen. Bei gleichzeitiger Anwendung von Tramal und Substanzen, die ebenfalls dämpfend
auf das zentrale Nervensystem wirken, einschließlich Alkohol, ist mit einer gegenseitigen Verstärkung der zentralen Effekte zu
rechnen. Bei gleichzeitiger oder vorheriger Applikation von Cimetidin (Enzyminhibitor) ist aufgrund vorliegender harmakokinetischer Ergebnisse nicht mit klinisch relevanten Wechselwirkungen zu rechnen. Bei gleichzeitiger oder vorheriger Gabe von Carbamazepin (Enzyminduktor) können eine Verringerung des analgetischen Effektes und eine Verkürzung der Wirkungsdauer eintreten. Die Kombination von gemischten Agonisten/Antagonisten (z. B. Buprenorphin, Nalbuphin,
Pentazocin) und Tramadol ist nicht empfehlenswert, da die theoretische Möglichkeit besteht, daß die analgetische Wirkung
eines reinen Agonisten unter diesen Umständen abgeschwächt wird. Tramadol kann Krampfanfälle auslösen und
das krampfauslösende Potential von selektiven Serotonin-Reuptake-Inhibitoren, trizyklischen Antidepressiva, Antipsychotika und anderen die Krampfschwelle herabsetzenden Arzneimitteln erhöhen. In Einzelfällen wurde im zeitlichen Zusammenhang
mit der therapeutischen Anwendung von Tramadol in Kombination mit anderen serotoninergen Substanzen wie z. B.
selektiven Serotonin-Reuptake-Hemmern (SSRIs) über ein Serotonin-Syndrom berichtet. Symptome eines Serotonin-Syndroms
sind z. B. Verwirrtheit, Unruhe, Fieber, Schwitzen, Ataxie, Hyperreflexie, Myoklonus und Diarrhoe. Absetzen der serotoninergen Arzneimittel führt in der Regel zu einer raschen Besserung. Medikamentöse Gegenmaßnahmen
richten sich nach der Art und Schwere der Symptome. Bei gleichzeitiger Anwendung von Tramadol
und Cumarin-Derivaten (z. B. Warfarin) sollten die Patienten sorgfältig überwacht werden, da bei einigen Patienten verminderte Quick-Werte und Ekchymosen beobachtet wurden. Andere CYP3A4-hemmende Substanzen, wie Ketoconazol und Erythromycin, können sowohl den Metabolismus von Tramadol (N-Demethylierung) als auch möglicherweise des aktiven O-demethylierten Metaboliten hemmen. Die klinische Bedeutung dieser Interaktion ist nicht bekannt.
Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Tramal kann auch bei bestimmungsgemäßem Gebrauch das Reaktionsvermögen so weit verändern, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt wird. Dies gilt insbesondere im Zusammenwirken mit anderen psychotrop wirkenden Substanzen.
Nebenwirkungen
Als häufigste Nebenwirkungen treten bei jeweils über 10 % der Patienten Übelkeit und Schwindel auf.
Herz-Kreislauf-System:
Gelegentlich: Beeinflussung der Kreislaufregulation (Herzklopfen, Tachykardie, orthostatische Hypotonie oder Kreislaufkollaps).
Diese unerwünschten Wirkungen können insbesondere bei intravenöser Applikation und bei Patienten auftreten, die
körperlich belastet werden.
Selten: Bradykardie, erhöhter Blutdruck
Zentrales und peripheres Nervensystem:
Sehr häufig: Schwindel
Häufig: Kopfschmerzen, Benommenheit
Selten: Appetitveränderungen, Parästhesien, Tremor, Atemdepression, epileptiforme Krämpfe.
Bei erheblicher Überschreitung der empfohlenen Dosierungen und bei gleichzeitiger Anwendung von anderen zentral dämpfenden Substanzen (s. o.) kann eine Atemdepression auftreten.
Epileptiforme Krampfanfälle traten überwiegend nach hoher Tramadol-Dosierung auf oder nach gleichzeitiger Anwendung von
Arzneimitteln, welche die Krampfschwelle erniedrigen können
Psychische Nebenwirkungen:
Selten: Halluzinationen, Verwirrtheit, Schlafstörungen und Albträume.
Nach Anwendung von Tramal können verschiedenartige psychische Nebenwirkungen auftreten, die hinsichtlich Stärke und Art
individuell unterschiedlich (je nach Persönlichkeit und Medikationsdauer) in Erscheinung treten. Darunter sind
Stimmungsveränderungen (meist gehobene Stimmung, gelegentlich Dysphorie), Veränderungen der Aktivität (meist Dämpfung, gelegentlich Steigerung) und Veränderungen der kognitiven und sensorischen Leistungsfähigkeit (z. B. Entscheidungsverhalten, Wahrnehmungsstörungen). Es kann zu einer Abhängigkeit kommen.
Sehstörungen:
Selten: Verschwommene Sicht
Atmungsorgane:
Über eine Verschlimmerung von Asthma wurde berichtet. Ein Kausalzusammenhang konnte jedoch nicht hergestellt werden.
Gastrointestinaltrakt:
Sehr häufig: Übelkeit
Häufig: Erbrechen, Obstipation, Mundtrockenheit
Gelegentlich: Brechreiz, gastrointestinale Irritationen (z. B. Magendruck, Völlegefühl) Haut und Hautanhangsorgane:
Häufig: Schwitzen
Gelegentlich: Hautreaktionen (z. B. Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria)
Bewegungsapparat:
Selten: motorische Schwäche
Leber und Gallengangssystem:
In wenigen Einzelfällen wurde im zeitlichen Zusammenhang mit der therapeutischen Anwendung von Tramadol über Leberenzymwerterhöhungen berichtet.
Harnapparat:
Selten: Miktionsstörungen (Schwierigkeiten beim Wasserlassen und Harnverhalten)
Körper insgesamt:
Selten: Allergische Reaktionen (z. B. Dyspnoe, Bronchospasmus, Giemen, angioneurotisches Ödem) und Anaphylaxie
Symptome einer Entzugsreaktion, ähnlich wie bei Opiaten, können auftreten. Solche Symptome sind: Agitation, Ängstlichkeit,
Nervosität, Schlafstörungen, Hyperkinesie, Tremor und gastrointestinale Symptome.
Überdosierung:
Symptome
Grundsätzlich ist bei Intoxikationen mit Tramadol eine Symptomatik wie bei anderen zentral wirksamen Analgetika (Opioiden) zu erwarten. Insbesondere ist mit Miosis, Erbrechen, Kreislaufkollaps, Bewusstseinsstörungen bis komatösem Zustand, Krämpfen und Atemdepression bis Atemlähmung zu rechnen.
Therapie
Es gelten die allgemeinen Notfallregeln zum Freihalten der Atemwege (Aspiration!), Aufrechterhaltung von Atmung und Kreislauf je nach Symptomatik. Magenentleerung durch Erbrechen (wacher Patient) oder Magenspülung. Als Antidot bei Atemdepression Naloxon. Bei Krämpfen war in tierexperimentellen Untersuchungen Naloxon wirkungslos. Hier sollte Diazepam i.v. angewendet werden.
Im Gegensatz zu Morphin besitzt Tramadol in analgetischen Dosen über einen weiten Bereich keine atemdepressive Wirkung.
Ebenso wird die gastrointestinale Motilität nicht beeinflusst. Die Auswirkungen auf das Herz-Kreislauf-System sind eher gering. Die
STAND DER INFORMATION: Mai 2003
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Novalgin ® Tropfen
1 ml (20 Tropfen) enthält 500 mg Metamizol-Natrium 1 H2O,
1 Tropfen enthält 25 mg Metamizol-Natrium 1 H2O.
Anwendungsgebiete
- Akute starke Schmerzen nach Verletzungen oder Operationen,
- Koliken,
- Tumorschmerzen,
- Sonstige akute oder chronische starke Schmerzen, soweit andere therapeutische Maßnahmen nicht indiziert sind,
. Hohes Fieber, das auf andere Maßnahmen nicht anspricht.
Gegenanzeigen
Novalgin darf nicht eingesetzt werden bei
- Patienten mit bekannter Allergie gegen Metamizol oder andere Pyrazolone bzw. Pyrazolidine (dies schließt auch Patienten
ein, die z. B. mit einer Agranulozytose nach Anwendung dieser Substanzen reagiert haben) sowie gegen einen der sonstigen
Bestandteile,
– Patienten mit bekanntem Analgetika-Asthmasyndrom oder Patienten mit bekannter Analgetika-Intoleranz vom Urtikaria-
Angioödemtyp, d. h., Patienten, die mit Bronchospasmus oder anderen anaphylaktoiden Reaktionsformen auf Salizylate,
Paracetamol oder andere nicht-narkotische Analgetika wie z. B. Diclofenac, Ibuprofen, Indometacin oder Naproxen reagieren,
- Patienten mit akut intermittierender hepatischer Porphyrie (Gefahr der Auslösung einer Porphyrie-Attacke),
- Patienten mit angeborenem Glukose-6-Phosphat-Dehydrogenasemangel (Hämolysegefahr),
- Patienten mit Störungen der Knochenmarksfunktion (z. B. nach Zytostatikabehandlung) oder Erkrankungen des hämatopoetischen Systems,
Für die folgenden Patientengruppen ist die Gefahr möglicherweise schwerer anaphylaktoider Reaktionen auf Novalgin deutlich
erhöht:
- Patienten mit Analgetika-Asthmasyndrom oder Analgetika-Intoleranz vom Urtikaria-Angioödemtyp (s. oben),
- Patienten mit Asthma bronchiale, insbesondere mit gleichzeitig bestehender Rhinosinusitis und Nasenpolypen
- Patienten mit chronischer Urtikaria
- Patienten mit Alkoholintoleranz: Solche Patienten reagieren schon auf geringe Mengen an alkoholischen Getränken
mit Symptomen wie Niesen, Augentränen und starker Gesichtsrötung. Eine solche Alkoholintoleranz kann ein Hinweis
auf ein bisher nicht diagnostiziertes Analgetika-Asthmasyndrom sein (siehe oben).
Vor der Gabe von Novalgin muss der Patient entsprechend befragt werden. Bei Patienten mit erhöhtem Risiko für anaphylaktoide Reaktionen darf Novalgin nur nach sorgfältiger Abwägung möglicher Risiken gegen den erwarteten
Nutzen eingesetzt werden. Wird Novalgin in solchen Fällen gegeben, ist der Patient engmaschig ärztlich zu überwachen
und Notfallbereitschaft sicherzustellen. Novalgin kann hypotensive Reaktionen auslösen Diese Reaktionen sind möglicherweise
dosisabhängig. Hiermit ist bei parenteraler Gabe eher zu rechnen als bei enteraler. Die Gefahr solcher Reaktionen ist ebenfalls
erhöht bei zu schneller intravenöser Injektion
- Patienten mit z. B. vorbestehender Hypotonie, Volumenmangel oder Dehydratation, instabilem Kreislauf oder beginnendem
Kreislaufversagen (wie z. B. bei Patienten mit Herzinfarkt oder Polytrauma),
- Patienten mit hohem Fieber. Bei diesen Patienten ist die Indikation sorgfältig zu prüfen und die Anwendung eng zu
überwachen. Vorbeugende Maßnahmen (z. B. Kreislaufstabilisierung) können nötig sein, um das Risiko von hypotensiven Reaktionen zu reduzieren. Bei Patienten, bei denen eine Senkung des Blutdrucks auf jeden Fall vermieden werden
muss,
wie z. B. bei Patienten mit schwerer koronarer Herzkrankheit
oder relevanten Stenosen der hirnversorgenden Gefäße, darf Novalgin nur unter sorgfältiger Überwachung der hämodynamischen Parameter eingesetzt werden.
Um sicherzustellen, dass die Injektion bei den ersten Anzeichen von anaphylaktischen/anaphylaktoiden Reaktionen abgebrochen werden kann, und um das Risiko von hypotensiven Reaktionen zu minimieren, muss die intravenöse Gabe sehr langsam erfolgen (nicht schneller als 1 ml pro Minute). Novalgin sollte bei Patienten mit Nieren oder Leberfunktionsstörungen nur mit besonderer Vorsicht eingesetzt werden
Nebenwirkungen
Anaphylaktoide und anaphylaktische Reaktionen:
Selten kommt es zu anaphylaktoiden oder anaphylaktischen Reaktionen auf Novalgin, die sehr selten schwer und lebensbedrohlich verlaufen. Sie können auch auftreten, wenn Metamizol bei früheren Anlässen ohne Komplikationen
angewendet wurde. Solche Reaktionen auf Medikamente können sich während der Injektion bzw. unmittelbar nach
der Anwendung, aber auch Stunden später entwickeln; sie treten allerdings überwiegend während der ersten Stunde nach Gabe
auf. Leichtere Reaktionen manifestieren sich typischerweise in Haut- und Schleimhautreaktionen (wie z. B. Juckreiz, Brennen, Rötung, Urtikaria, Schwellungen), Dyspnoe und seltener -gastrointestinalen Beschwerden.
Solche leichteren Reaktionen können in schwerere Formen übergehen mit generalisierter Urtikaria, schweren Angioödemen
(auch im Larynxbereich), schwerem Bronchospasmus, Herzrhythmusstörungen, Blutdruckabfall (manchmal auch mit vorausgehendem Blutdruckanstieg) und Kreislaufschock. Bei Patienten mit Analgetika-Asthmasyndrom
manifestieren sich Unverträglichkeitsreaktionen typischerweise in Form von Asthmaanfällen. Andere Haut- und Schleimhautreaktionen Neben den oben erwähnten Haut- und Schleimhautmanifestationen anaphylaktoider
bzw. anaphylaktischer Reaktionen kann es gelegentlich zu einem fixen Arzneimittelexanthem und in seltenen Fällen zu anderen, in der Regel makulopapulösen, Exanthemen kommen, sowie sehr selten zu einem Stevens-Johnson- oder Lyell-Syndrom.
Hypotensive Reaktionen
Während oder nach der Anwendung kommt es gelegentlich zu hypotensiven Reaktionen, die möglicherweise pharmakologisch
bedingt und nicht von anderen Zeichen einer anaphylaktoiden bzw. anaphylaktischen Reaktion begleitet sind. Eine
solche Reaktion führt nur selten zu einem schweren Blutdruckabfall. Schnelle intravenöse Injektion erhöht das Risiko einer solchen hypotensiven Reaktion. Hämatologische Reaktionen. Selten kommt es zu Leukopenie und sehr selten zu Agranulozytose oder Thrombozytopenie. Diese Reaktionen sind vermutlich immunologisch bedingt. Sie können auch auftreten, wenn Metamizol bei früheren Gelegenheiten ohne Komplikationen gegeben wurde. Zu den typischen Zeichen einer Agranulozytose gehören entzündliche Schleimhautveränderungen (z. B. im Mund-, Hals-, Anorektal- und Genitalbereich), Halsschmerzen, Fieber (einschließlich unerwartet andauerndem oder wieder einsetzendem Fieber). Bei Patienten, die Antibiotika erhalten, können diese Zeichen allerdings minimal sein. Die Blutsenkungsgeschwindigkeit ist stark erhöht,
während die Lymphknoten typischerweise nur leicht oder überhaupt nicht vergrößert sind. Auch eine unerwartete Verschlechterung des Allgemeinbefindens kann Hinweis auf das Vorliegen einer Agranulozytose sein.
Sonstige Reaktionen
Sehr selten kommt es zu einer akuten Verschlechterung der Nierenfunktion, wobei sich in einigen Fällen eine Proteinurie,
Oligo- oder Anurie, bzw. ein akutes Nierenversagen, entwickeln kann. In sehr seltenen Fällen tritt eine akute interstitielle
Nephritis auf.
Hinweis zum Reaktionsvermögen
Im empfohlenen Dosisbereich ist keine Beeinträchtigung des Konzentrations- und Reaktionsvermögens
bekannt. Vorsichtshalber sollte aber, zumindest bei höheren Dosierungen, die Möglichkeit einer Beeinträchtigung
in Betracht gezogen werden und auf das Bedienen von Maschinen, das Führen von Fahrzeugen oder sonstige gefahrvolle
Tätigkeiten verzichtet werden. Dies gilt insbesondere nach Einnahme von Alkohol.
Wechselwirkungen mit anderen Mitteln
Metamizol kann eine Abnahme der Cyclosporin-Serumspiegel bewirken; diese müssen daher überwacht werden, wenn gleichzeitig Novalgin angewendet wird.
Warnhinweise
Novalgin enthält das Pyrazolon-Derivat Metamizol und besitzt die seltenen aber lebensbedrohlichen Risiken des Schocks und
der Agranulozytose (s. Nebenwirkungen). Wenn Zeichen einer Agranulozytose oder Thrombozytopenie auftreten, muss sofort die Anwendung von Novalgin abgebrochen und das Blutbild (einschließlich Differentialblutbild) kontrolliert werden. Mit dem Abbruch der Behandlung darf nicht gewartet werden, bis die Ergebnisse der Laboruntersuchungen vorliegen.
Wichtigste Inkompatibilitäten
Dosierung mit Einzel- und Tagesgaben
Die Dosierung richtet sich nach der Intensität der Schmerzen oder des Fiebers und der individuellen Empfindlichkeit, auf Novalgin zu reagieren. Die folgende Dosierungstabelle enthält die empfohlenen Einzeldosen für die
jeweilige Darreichungsform von Novalgin.
Bei oraler und rektaler Applikation beträgt die Einzeldosis für alle Altersstufen 8 mg bis 16 mg Metamizol pro Kilogramm Körpergewicht. Bei Fieber ist für Kinder eine Dosis von 10 mg Metamizol pro Kilogramm Körpergewicht
im Allgemeinen ausreichend.
Da hypotensive Reaktionen auf die Injektion möglicherweise dosisabhängig sind, muss die Indikation für parenterale Einzeldosen von mehr als 1 g Novalgin streng gestellt werden.
30 bis 60 Minuten nach oraler und etwa 30 Minuten nach parenteraler Gabe kann eine deutliche Wirkung erwartet werden.
Ist der Effekt einer Einzeldosis unzureichend, oder ist er wieder abgeklungen, so kann diese üblicherweise bis zu viermal täglich
verabreicht werden. Es sollte die niedrigste Schmerz- und Fieber-kontrollierende Dosis gewählt werden. Im Allgemeinen müssen bei Erwachsenen 5 g Metamizol pro Tag bzw. allgemein 70 mg Metamizol pro kg KG in 24 Stunden nicht überschritten werden, es sei denn, besondere klinische Umstände machen dies erforderlich.
Dosierung bei eingeschränkter Nieren oder Leberfunktion
Da bei eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion die Eliminationsgeschwindigkeit vermindert ist, sollten hohe Dosen vermieden werden. Bei nur kurzzeitiger Anwendung ist keine Dosisreduktion notwendig. Zur Dosierung
bei Langzeitanwendung liegen keine Erfahrungen vor. Bei Patienten in höherem Lebensalter und Patienten in reduziertem Allgemeinzustand ist eine Einschränkung der Nieren- und Leberfunktion in Erwägung zu ziehen.
Art und Dauer der Anwendung
Die Applikationsart richtet sich nach dem gewünschten therapeutischen Effekt und dem Zustand des Patienten. In vielen Fällen
ist die orale oder rektale Gabe ausreichend, um eine zufriedenstellende Wirkung zu erzielen. Ist ein schnell einsetzender Effekt erforderlich, oder ist die orale bzw. rektale Gabe nicht indiziert, wird die intravenöse oder intramuskuläre
Injektion von Novalgin empfohlen. Bei der Wahl der Applikationsweise ist zu bedenken, dass die parenterale Medikamentengabe mit einem höheren Risiko anaphylaktischer bzw. anaphylaktoider Reaktionen verbunden ist.
Die Dauer der Anwendung richtet sich nach Art und Schwere der Erkrankung. Bei längerfristiger Therapie mit Novalgin sind regelmäßige Blutbildkontrollen einschließlich Differentialblutbild erforderlich. Sicherheitsvorkehrungen bei der Injektion
Die parenterale Gabe von Novalgin muss beim liegenden Patienten und unter sorgfältiger ärztlicher Überwachung erfolgen.
Um die Gefahr einer hypotensiven Reaktion zu minimieren und um sicherzustellen, dass die Injektion bei den ersten Zeichen einer anaphylaktischen bzw. anaphylaktoiden Reaktion abgebrochen werden kann, darf die intravenöse Injektion von Novalgin nur sehr langsam erfolgen, d. h. nicht schneller als 1 ml (bzw. 0,5 g Metamizol) pro Minute. 12. Notfallmaßnahmen, Symptome und
Sofortmaßnahmen bei schweren Überempfindlichkeitsreaktionen (Schock)
Bei den ersten Anzeichen (z. B. kutane Reaktionen wie Urtikaria und Flush, Unruhe, Kopfschmerz, Schweißausbruch, Übelkeit)
Injektion abbrechen, Kanüle in der Vene belassen oder einen venösen Zugang schaffen. Neben anderen gebräuchlichen Notfallmaßnahmen Kopf-Oberkörper-Tieflage, Atemwege freihalten, Applikation von Sauerstoff!
Je nach klinischer Symptomatik weitere Therapiemaßnahmen erwägen: z. B. künstliche Beatmung, Histaminantagonisten.
Bei Kreislaufstillstand Reanimation entsprechend den üblichen Empfehlungen.
Pharmakologische Eigenschaften
Metamizol ist ein Pyrazolonderivat mit analgetischen, antipyretischen und spasmolytischen Eigenschaften. Der Wirkmechanismus ist nicht vollständig aufgeklärt. Einige Untersuchungsergebnisse zeigen, dass Metamizol und der Hauptmetabolit (4-N-Methylaminoantipyrin) vermutlich sowohl einen zentralen als auch einen peripheren Wirkmechanismus
haben.
Toxikologische Eigenschaften
Akute Toxizität
Die akute Toxizität von Metamizol beträgt nach oraler Verabreichung an Ratten und Mäuse ca. 4000 mg/kg Körpergewicht, nach intravenöser Gabe ca. 2300 mg/kg Körpergewicht. Zeichen einer Intoxikation sind Sedation, beschleunigte Atmung und prämortale Krämpfe.
Sonstige Hinweise
Patienten, die auf Novalgin anaphylaktoide Reaktionen zeigen, sind auch besonders gefährdet, in gleicher Weise auf andere
nicht-narkotische Analgetika zu reagieren. Patienten, die auf Novalgin eine anaphylaktische oder andere immunologisch vermittelte Reaktion (z. B. Agranulozytose) zeigen, sind auch besonders gefährdet, in gleicher Weise auf andere Pyrazolone und Pyrazolidine zu reagieren.
Stand der Info: Februar 2003
