RE: Aspirin
1. Bezeichnung des Arzneimittels: Aspirin ®
Wirkstoff: Acetylsalicylsäure
2. Zusammensetzung
1 Tablette enthält: 500 mg Acetylsalicylsäure. Hilfsstoffe siehe unter 6.1.
3. Darreichungsform: Tabletten
4. Klinische Angaben
4.1 Anwendungsgebiete
– leichte bis mäßig starke Schmerzen
– Fieber
Bitte beachten Sie die Angaben für Kinder
(siehe Pkt. 4.4).
4.2 Dosierung und Art der Anwendung
Falls nicht anders verordnet, ist die übliche Dosis:
Alter bzw. (Körpergewicht)
Einzeldosis Tagesgesamtdosis
Erwachsene: 1 – 2 Tabletten (entsprechend 500 – 1000 mg Acetylsalicylsäure)
3 – 6 Tabletten (entsprechend 1500 – 3000 mg Acetylsalicylsäure)
Die Einzeldosis kann, falls erforderlich, in Abständen von 4 – 8 Stunden bis zu 3 mal
täglich eingenommen werden. Die Tabletten bitte mit reichlich Flüssigkeit (z. B. einem Glas Wasser) einnehmen. Dies fördert den Wirksungseintritt. Nicht auf nüchternen Magen einnehmen. Aspirin soll längere Zeit oder in höheren Dosen nicht ohne Befragen des Arztes angewendet werden.
4.3 Gegenanzeigen
– Überempfindlichkeit gegenüber Acetylsalicylsäure oder einem der sonstigen Bestandteile
von Aspirin:
– wenn in der Vergangenheit gegen Salicylate oder andere nichtsteroidale Entzündungshemmer mit Asthmaanfällen oder in anderer Weise allergisch reagiert wurde;
– bei akuten Magen- und Darmgeschwüren;
– bei krankhaft erhöhter Blutungsneigung;
– Leber- und Nierenversagen;
– schwere nicht eingestellte Herzinsuffizienz;
– Kombination mit Methotrexat 15 mg oder mehr pro Woche;
– in den letzten 3 Monaten der Schwangerschaft.
4.4 Warnhinweise und weitere Vorsichtsmaßnahmen
– bei Überempfindlichkeit gegen andere Entzündungshemmer/Antirheumatika oder andere allergene Stoffe;
– bei Bestehen von Allergien (z. B. mit Hautreaktionen, Juckreiz, Nesselfieber) oder Asthma, Heuschnupfen, Nasenschleimhautschwellungen [Nasenpolypen], chronischen Atemwegserkrankungen;
– bei gleichzeitiger Therapie mit blutgerinnungshemmenden Arzneimitteln;
– bei Magen- oder Darmgeschwüren oder Magen- Darmblutungen in der Vorgeschichte;
– bei eingeschränkter Leber - und Nierenfunktion;
– vor Operationen (auch bei kleineren Eingriffen
wie z. B. Zahnextraktionen); es kann zur Verlängerung der Blutungszeit kommen.
Worauf müssen Sie noch achten?
Bei dauerhafter Einnahme von Schmerzmitteln können Kopfschmerzen auftreten, die zu
erneuter Einnahme und damit wiederum zum Unterhalten der Kopfschmerzen führen
können. Die gewohnheitsmäßige Einnahme von Schmerzmitteln kann zur dauerhaften Nierenschädigung mit dem Risiko eines Nierenversagens (Analgetika-Nephropathie)
führen. Dieses Risiko ist besonders groß, wenn Sie mehrere verschiedene Schmerzmittel
kombiniert einnehmen.
Acetylsalicylsäure vermindert in niedriger Dosierung die Harnsäureausscheidung. Bei
hierfür gefährdeten Patienten kann dies unter Umständen einen Gichtanfall auslösen.
Acetylsalicylsäure soll bei Kindern und Jugendlichen mit fieberhaften Erkrankungen
nur auf ärztliche Anweisung und nur dann angewendet werden, wenn andere Maßnahmen
nicht wirken. Sollte es bei diesen Erkrankungen zu lang anhaltendem Erbrechen
kommen, so kann dies ein Zeichen des Reye-Syndroms, einer sehr seltenen, aber lebensbedrohlichen Krankheit sein, die unbedingt sofortiger ärztlicher Behandlung
bedarf.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Mitteln und sonstige Wechselwirkungen
Verstärkung der Wirkung bis hin zu erhöhtem Nebenwirkungsrisiko:
– Antikoagulantien, z. B. Cumarin, Heparin.
Acetylsalicylsäure kann das Blutungsrisiko erhöhen, wenn es vor einer Thrombolyse-
Therapie eingenommen wurde. Daher muss bei Patienten, bei denen eine
Thrombolysebehandlung durchgeführt werden soll, auf Zeichen äußerer oder innerer
Blutung aufmerksam geachtet werden;
– Thrombozytenaggregationshemmer, z. B. Ticlopidin;
– Systemische Glukokortikoide (mit Ausnahme von Hydrocortison als Ersatztherapie
bei Morbus Addison) oder bei Alkoholkonsum: Risiko für Magen-Darm-Geschwüre
und -Blutungen erhöht;
– Andere nichtsteroidale Analgetika/Antiphlogistika (in Dosierungen ab 3 g Acetylsalicylsäure pro Tag und mehr);
– Digoxin;
– Antidiabetika: Der Blutzuckerspiegel kann sinken;
– Methotrexat;
– Valproinsäure.
Abschwächung der Wirkung:
– Diuretika (in Dosierungen ab 3 g Acetylsalicylsäure pro Tag und mehr);
– ACE-Hemmer (in Dosierungen ab 3 g Acetylsalicylsäure pro Tag und mehr);
– Urikosurika (z. B. Probenecid, Benzbromaron).
4.6 Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft:
Eindeutige epidemiologische Befunde für ein erhöhtes Fehlbildungsrisiko liegen für
den Menschen nicht vor. Die Einnahme von Salicylaten im 1. Trimenon der Schwangerschaft
ist in verschiedenen - retrospektiven - epidemiologischen Studien mit einem erhöhten
Fehlbildungsrisiko (Gaumenspalten, Herzmißbildungen) in Zusammenhang gebracht
worden. Dieses Risiko bei normalen therapeutischen Dosen erscheint jedoch gering zu sein, da eine prospektive Studie mit ca. 32 000 exponierten Mutter-Kind-Paaren keine Assoziation mit einer erhöhten Fehlbildungsrate ergab. Im letzten Trimenon der Schwangerschaft kann die Einnahme von Salicylaten zu einer Verlängerung der Gestationsdauer und zu Wehenhemmung führen. Bei Mutter und Kind ist eine gesteigerte Blutungsneigung beobachtet worden. Bei Einnahme von Acetylsalicylsäure kurz vor der Geburt kann es insbesondere bei Frühgeborenen zu intracranialen Blutungen kommen. Ein vorzeitiger Verschluß des Ductus arteriosus beim Feten ist möglich. Tierexperimentelle Studien haben für Salicylate Reproduktionstoxizität gezeigt (s. Pkt. 5.3).
Da der Einfluss einer Prostaglandinsynthese-Hemmung auf die Schwangerschaft ungeklärt
ist, sollte Aspirin ® im ersten und zweiten Trimenon nicht eingenommen werden.
Eine Einnahme im letzten Trimenon ist kontraindiziert.
Stillzeit:
Salicylate und ihre Abbauprodukte gehen in geringen Mengen in die Muttermilch über.
Da nachteilige Wirkungen auf den Säugling bisher nicht bekannt geworden sind, ist bei
gelegentlicher Anwendung der empfohlenen Dosis eine Unterbrechung des Stillens nicht erforderlich. Bei längerer Anwendung bzw. Einnahme höherer Dosen sollte dennoch
abgestillt werden.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Es sind keine besonderen Vorsichtsmaßnahmen erforderlich.
4.8 Nebenwirkungen
Die Aufzählung der folgenden unerwünschten Wirkungen umfasst alle bekannt gewordenen
Nebenwirkungen unter der Behandlung mit Acetylsalicylsäure, auch solche unter
hochdosierter Langzeittherapie bei Rheumapatienten. Die Häufigkeitsangaben,
die über Einzelfälle hinausgehen, beziehen sich auf die kurzzeitige Anwendung bis zu
Tagesdosen von maximal 3 g Acetylsalicylsäure. Bei der Bewertung von Nebenwirkungen
werden folgende Häufigkeitsangaben zugrunde gelegt:
Sehr häufig:
mehr als 1 von 10 Behandelten
häufig:
mehr als 1 von 100 Behandelten
Gelegentlich: mehr als 1 von 1000 Behandelten
Selten:
mehr als 1 von 10.000 Behandelten
Sehr selten:
1 oder weniger von 10.000 Behandelten einschließlich Einzelfälle
Verdauungstrakt:
Häufig: Magen-Darm-Beschwerden wie Sodbrennen, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen
Selten: Magen- Darmblutungen, die sehr selten zu einer Eisenmangelanämie führen können.
Magen- Darmgeschwüre, die sehr selten zur Perforation führen können.
Sehr selten:
Erhöhungen der Leberwerte wurden beobachtet.
Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, gestörtes Hörvermögen, Ohrensausen (Tinnitus) können Anzeichen einer Überdosierung sein.
Blut: Blutungen wie z. B. Nasenbluten, Zahnfleischbluten mit einer möglichen Verlängerung
der Blutungszeit. Diese Wirkung kann über 4 bis 8 Tage nach der Einnahme anhalten.
Überempfindlichkeitsreaktionen:
Gelegentlich: Überempfindlichkeitsreaktionen wie Hautreaktionen
Selten: Überempfindlichkeitsreaktionen wie schwere Hautreaktionen (bis hin zu Erythema exsudativum multiforme), Anfälle von Atemnot, anaphylaktische Reaktionen, Quincke-Ödeme vor allem bei Asthmatikern.
4.9 Überdosierung
Mit einer Intoxikation muss bei älteren Personen und vor allem bei Kleinkindern gerechnet
werden (therapeutische Überdosierung oder häufige versehentliche Intoxikationen können bei ihnen tödlich wirken).
Svmptomatologie:
Mäßige Intoxikation: Tinnitus, Hörstörungen, Kopfschmerzen und Vertigo werden in allen Fällen von Überdosierung festgestellt und können durch Reduzierung der Dosierung abgestellt werden.
Schwere Intoxikation: Fieber, Hyperventilation, Ketose, respiratorische Alkalose, metabolische Azidose, Koma, kardiovaskulärer Schock, Atemversagen, schwere Hypoglykämie.
Notfallbehandlung:
– sofortige Einweisung in die Fachabteilung des Krankenhauses;
– Magenspülung und Verabreichung von Aktivkohle, Kontrolle des Säure-Basen-
Gleichgewichts;
– alkalische Diurese, um einen Urin-pHWert zwischen 7,5 und 8 zu erreichen; eine gesteigerte alkalische Diurese muss berücksichtigt werden wenn die Plasmasalicylatkonzentration bei Erwachsenen größer als 500 mg/l (3,6 mmol/l) oder bei
Kindern größer als 300 mg/l (2,2 mmol/l) ist;
– Möglichkeit der Hämodialyse bei schwerer Intoxikation;
– Flüssigkeitsverlust muß ersetzt werden;
– symptomatische Behandlung.
5. Pharmakologische Eigenschaften
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Nervensystem, andere Analgetika und Antipyretika
ATC-Code: N02BA
Acetylsalicylsäure gehört zur Gruppe der säurebildenden nichtsteroidalen Antiphlogistika
mit analgetischen, antipyretischen und antiphlogistischen Eigenschaften. Ihr Wirkungsmechanismus beruht auf der irreversiblen Hemmung von Cyclo-Oxygenase-Enzymen, die an der Prostaglandinsynthese beteiligt sind.
Acetylsalicylsäure in oralen Dosierungen zwischen 0,5 und 1,0 g wird angewendet zur
Behandlung von leichten bis mäßig starken Schmerzen und bei erhöhter Temperatur,
wie z. B. bei Erkältung oder Grippe, zur Temperatursenkung und zur Behandlung von
Gelenk- und Muskelschmerzen. Es wird ebenfalls zur Behandlung akuter und chronisch entzündlicher Erkrankungen wie z. B. rheumatoide Arthritis, Ostheoarthritis und Spondylitis ankylosans angewendet. Dafür werden generell hohe Dosierungen von 4 bis 8 g pro Tag auf mehrere Einzeldosen verteilt benutzt. Acetylsalicylsäure hemmt außerdem die
Thrombozytenaggregation, da sie die Synthese von Thromboxan A2 in den Thrombozyten
blockiert. Dafür werden bei verschiedenen kardiovasculären Indikationen Dosierungen
von 75 bis 100 mg täglich eingesetzt.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Nach oraler Verabreichung wird Acetylsalicylsäure schnell und vollständig aus dem
Gastrointestinaltrakt resorbiert. Während und nach der Resorption wird Acetylsalicylsäure
in ihren aktiven Hauptmetaboliten Salicylsäure umgewandelt. Die maximalen
Plasmaspiegel von Acetylsalicylsäure und Salicylsäure werden nach 10 – 20 Minuten
beziehungsweise 0,3 – 2 Stunden erreicht. Sowohl Acetylsalicylsäure als auch Salicylsäure
werden weitgehend an Plasmaproteine gebunden und schnell in alle Teile des Körpers verteilt. Salicylsäure tritt in die Muttermilch über und ist plazentagängig. Salicylsäure wird vor allem durch Metabolisierung in der Leber eliminiert; die Metaboliten sind Salicylursäure, Salicylphenolglucuronid, Salicylacylglucuronid, Gentisinsäure und Gentisursäure.
Die Eliminationskinetik von Salicylsäure ist dosisabhängig, da der Metabolismus durch
die Kapazität der Leberenzyme begrenzt wird. Die Eliminationshalbwertszeit variiert
daher und liegt nach niedrigen Dosen zwischen 2 bis 3 Stunden, während sie nach
hohen Dosen bis zu etwa 15 Stunden beträgt. Salicylsäure und ihre Metaboliten werden
vor allem über die Nieren ausgeschieden.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Das präklinische Sicherheitsprofil von Acetylsalicylsäure ist gut dokumentiert. Salicylate
haben in tierexperimentellen Untersuchungen außer Nierenschäden bei hohen
Dosierungen keine weiteren Organschädigungen gezeigt.
Acetylsalicylsäure wurde ausführlich in vitro und in vivo bezüglich mutagener Wirkungen
untersucht. Die Gesamtheit der Befunde ergibt keine relevanten Verdachtsmomente für
eine mutagene Wirkung. Gleiches gilt für Untersuchungen zur Kanzerogenität.
Salicylate haben in Tierversuchen an mehreren Tierspezies teratogene Wirkungen gezeigt.
Implantationsstörungen, embryo- und fetotoxische Wirkungen sowie Störungen der
Lernfähigkeit bei Nachkommen nach pränataler Exposition sind beschrieben worden.
6. Pharmazeutische Angaben
6.1 Hilfsstoffe: Maisstärke, Cellulosepulver
6.2 Inkompatibilitäten: keine
6.3 Dauer der Haltbarkeit: 5 Jahre
6.4 Besondere Lager- und Aufbewahrungshinweise: keine
6.5 Darreichungsform und Packungsgrößen:
Packungen mit 20, 50 oder 100 Tabletten; Klinikpackung mit 240 Tabletten
7. Pharmazeutischer Unternehmer
Bayer Vital GmbH
D-51368 Leverkusen
8. Zulassungsnummer: 6245718.00.00
9. Datum der Erstzulassung/ Zulassungsverlängerung: 01.12. 1998
10. Stand der Information Juni 2003
